選択的β1受容体遮断薬の使い分け｜臨床でよく使う薬剤の特徴と選び方

β遮断薬は心疾患治療の基本薬のひとつであり、心拍数や心筋酸素消費を抑制することで、心不全・狭心症・高血圧などの治療に広く使われています。
その中でも「選択的β1受容体遮断薬（β1選択性β遮断薬）」は、心臓への作用を選択的に抑えつつ、気管支収縮などの副作用を最小限にすることを目的としています。

本記事では、臨床現場で頻用される ビソプロロール・メトプロロール・アテノロール・ベタキソロール・ランジオロール・エスモロール の特徴を解説します。

β1選択性の意義と臨床的位置づけ
よく使う薬剤の特徴を一目で比較
1. 薬剤別の特徴比較
薬剤別の詳しい特徴
臨床での使い分けの考え方
5. 相互作用と中止時の注意点
6. 服薬指導とモニタリングのポイント
まとめ
参考文献

β1選択性の意義と臨床的位置づけ

β遮断薬は降圧薬として単独第一選択ではなくなったものの、心疾患を合併した高血圧患者において依然として重要な位置を占めています。
特にβ1選択性薬は、気管支・末梢血管への影響を抑えながら心拍を低下させ、心拍変動を安定化し心血管イベントを抑制する効果が報告されています。

また「Cardiovascular Drug File」では、β遮断薬の選択ポイントとして以下の4点を明示しています：

代謝経路・排泄経路（腎・肝）
　薬によって排泄経路が異なり、腎障害・肝障害の程度に応じて用量調整が必要になることがあります。
脂溶性 / 水溶性（中枢移行性・半減期）
　脂溶性が高い薬は中枢神経系への移行が強く、悪夢や眠気などの中枢副作用が出やすい一方、水溶性寄りの薬はそのリスクが低くなります。
ISA（内因性交感神経刺激作用）の有無
　ISAを持つβ遮断薬は、β受容体を遮断しながらもわずかに刺激する（部分的作動）作用があります。心筋梗塞や心不全など、心筋保護を強く期待する場合にはISAがあると不向き。
β1選択性の強さ（心臓特異性）
β１選択性が強いと気管支など心臓以外の組織に対する影響も少なくなります。

よく使う薬剤の特徴を一目で比較

薬剤別の特徴比較

薬剤名	β1選択性	ISA	脂溶性 / 水溶性	主な排泄経路	半減期	主な適応	投与回数	特徴・注意点
ビソプロロール	高い	無	中間	腎＋肝	約10–12時間	高血圧・狭心症・慢性心不全	1日1回	β1選択性が高く、気管支・代謝系への影響が少ない。慢性心不全での有用性がエビデンスに基づく。
メトプロロール	中等度	無	脂溶性	肝（CYP2D6）	約3–4時間（徐放製剤で延長）	狭心症・頻脈性不整脈	1〜2回	脂溶性が高く中枢副作用に注意。CYP2D6阻害薬との相互作用あり。
アテノロール	中等度	無	水溶性	腎	約6–9時間	高血圧・狭心症	1日1回	水溶性で中枢副作用が少ない。腎障害では用量調整が必要。
ベタキソロール	中等度	無	中間	肝＋腎	約14–22時間	高血圧・狭心症・（点眼：緑内障）	1日1回	経口は長時間作用型。点眼では全身吸収により徐脈に注意。
ランジオロール（静注）	非常に高い	無	水溶性	血中代謝	数分	周術期の頻脈・不整脈	連続投与	超短時間作用。心拍数を迅速かつ可逆的にコントロール可能。
エスモロール（静注）	高い	無	水溶性	赤血球エステラーゼ	約9分	周術期・救急での頻脈	連続投与	作用発現・消失ともに速く、滴定しやすい。

薬剤別の詳しい特徴

ビソプロロール

高いβ1選択性を持ち、1日1回の投与で効果が安定するため、高血圧・狭心症・心不全併存患者で幅広く使われます。腎と肝の両方から排泄されるため、極端な機能障害がなければ使いやすい薬です。
一方で、共通する副作用として徐脈・房室ブロック・末梢冷感などには注意が必要です。喘息やCOPDでは少量から慎重に導入します。

メトプロロール

脂溶性が高く、CYP2D6で代謝されます。SSRI（パロキセチンなど）や一部抗不整脈薬との併用で血中濃度が上昇し、徐脈・ふらつきが出ることがあります。
頻脈性不整脈や狭心症のコントロールに使われやすく、徐放製剤で1日1回投与も可能です。ただし中枢症状（悪夢・眠気）が出やすいため、高齢者などでは注意します。