β遮断薬は高血圧・狭心症・心不全・頻脈性不整脈など、多くの循環器疾患で用いられる重要な薬剤群です。その中でも「選択的β1受容体遮断薬（β1選択性β遮断薬）」は、心臓への作用を中心にしながら、気管支や末梢血管への影響をできるだけ抑えることを目的としています。
本記事では、薬剤師が日常業務でよく遭遇する ビソプロロール・メトプロロール・アテノロール・ベタキソロール・ランジオロール・エスモロール を中心に、それぞれの特徴や使い分けのポイントを、初心者にもわかりやすく丁寧に解説します。
1. まず押さえたい「使い分けの軸」
選択的β1遮断薬を使い分ける際には、以下の5つの軸を意識すると混乱しにくくなります。
- 腎機能・肝機能
薬によって排泄経路が異なり、腎障害・肝障害の程度に応じて用量調整が必要になることがあります。 - 脂溶性／水溶性
脂溶性が高い薬は中枢神経系への移行が強く、悪夢や眠気などの中枢副作用が出やすい一方、水溶性寄りの薬はそのリスクが低くなります。 - 作用時間と剤形
1日1回で使える薬はアドヒアランスが良く、静注の短時間型は周術期や救急で有用です。 - 相互作用
メトプロロールのようにCYP2D6代謝を受ける薬は、SSRIなどの併用に注意が必要です。 - 合併症
喘息・糖尿病・房室ブロックなど、患者背景に応じて慎重な選択が必要です。
2. よく使う薬剤の特徴を一目で比較
| 薬剤名 | β1選択性 | ISA | 脂溶性 / 水溶性 | 主な排泄経路 | 半減期（目安） | 主な適応 | 投与回数 | 静注の有無 | 特徴・注意点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ビソプロロール | 高い | 無 | 中間 | 腎＋肝 | 約10〜12時間 | 高血圧・狭心症・慢性心不全 | 1日1回 | 無 | β1選択性が高く副作用が少なめ。腎・肝両方から排泄されバランスが良い。 |
| メトプロロール | 中等度 | 無 | 脂溶性 | 肝（CYP2D6） | 約3〜4時間（徐放で延長） | 狭心症・頻脈性不整脈・高血圧 | 1〜2回（徐放で1回） | 無 | 脂溶性が高く中枢症状に注意。CYP2D6阻害薬併用時に血中濃度上昇しやすい。 |
| アテノロール | 中等度 | 無 | 水溶性 | 腎 | 約6〜9時間 | 高血圧・狭心症 | 1日1回 | 無 | 水溶性寄りで中枢副作用が少ない。腎機能による用量調整が必要。 |
| ベタキソロール | 中等度 | 無 | 中間 | 肝＋腎 | 約14〜22時間 | 高血圧・狭心症・（点眼：緑内障） | 1日1回 | 点眼あり | 経口は高血圧で使用。点眼では全身吸収による徐脈に注意し、涙嚢圧迫の指導が重要。 |
| ランジオロール（静注） | 非常に高い | 無 | 水溶性 | 血中代謝 | 数分 | 周術期の頻脈、不整脈 | 連続投与 | 有 | 超短時間作用。数分ごとに滴定でき、腎・肝障害下でも調整しやすい。 |
| エスモロール（静注） | 高い | 無 | 水溶性 | 赤血球エステラーゼ | 約9分 | 急性期頻脈・周術期 | 連続投与 | 有 | 作用が切れるのが早く、過剰効果が出てもすぐ戻せる。救急・周術期で有用。 |
3. 薬剤別の詳しい特徴
ビソプロロール
高いβ1選択性を持ち、1日1回の投与で効果が安定するため、高血圧・狭心症・心不全併存患者で幅広く使われます。腎と肝の両方から排泄されるため、極端な機能障害がなければ使いやすい薬です。
一方で、共通する副作用として徐脈・房室ブロック・末梢冷感などには注意が必要です。喘息やCOPDでは少量から慎重に導入します。
メトプロロール
脂溶性が高く、CYP2D6で代謝されます。SSRI（パロキセチンなど）や一部抗不整脈薬との併用で血中濃度が上昇し、徐脈・ふらつきが出ることがあります。
頻脈性不整脈や狭心症のコントロールに使われやすく、徐放製剤で1日1回投与も可能です。ただし中枢症状（悪夢・眠気）が出やすいため、高齢者などでは注意します。
アテノロール
水溶性寄りで中枢移行が少ないため、中枢副作用を避けたい患者に向いています。腎排泄優位で、腎機能に応じた用量調整が必要です。高齢者や眠気・悪夢を訴える患者にも選ばれやすい薬剤です。
ベタキソロール
経口では高血圧・狭心症で使用され、1日1回で効果が持続します。点眼薬（緑内障治療）もあり、涙嚢圧迫を行わないと全身吸収により徐脈が起きる可能性があります。服薬・点眼指導が重要な薬剤です。
ランジオロール（静注）
超短時間作用型で、周術期や集中治療領域の頻脈・心房細動/粗動に対するレートコントロールに非常に使いやすい薬です。腎・肝機能の影響が小さく、数分単位で滴定できるのが大きな特徴です。経口薬への切り替えもスムーズに行われます。
エスモロール（静注）
赤血球エステラーゼにより代謝され、半減期は約9分。作用の立ち上がり・切れが非常に早く、術中・術後の一過性頻脈のコントロールに適しています。「効きすぎてもすぐ戻せる」という安全性の高さが強みです。
4. 現場でよくある使い分けのシナリオ
- 高血圧＋心不全：ビソプロロールを少量から開始し、1〜2週間おきに慎重に増量。
- SSRI併用の不整脈患者：メトプロロールは相互作用で効き過ぎることがあるため、ビソプロロールまたはアテノロールへの切り替えを検討。
- 高齢者で中枢症状を避けたい：脂溶性の高い薬は避け、アテノロールを選択。
- 術後の心房細動：静注ランジオロールで急性期を乗り切り、その後経口薬へ切り替え。
5. 相互作用と中止時の注意点
- 非DHP系Ca拮抗薬やジゴキシンなどの徐脈化薬との併用は、房室ブロックや著明な徐脈のリスクがあります。
- β2刺激薬の効果が減弱するため、喘息・COPD患者では吸入指導やスペーサーの活用が重要です。
- 糖尿病では、低血糖時の動悸がマスクされるため、発汗や意識変化など他の症状を伝えます。
- β遮断薬は急に中止せず、段階的な漸減が原則です。突然中止するとリバウンド頻脈や血圧上昇、狭心症悪化が起きる可能性があります。
6. 服薬指導とモニタリングのポイント
- 初期・増量期には、ふらつき・冷感・息切れなどを丁寧に聞き取ります。
- 患者には、朝・就寝前の脈拍と血圧を記録してもらうと増減の判断がしやすくなります。
- 糖尿病治療中の方には、低血糖時の注意点を説明します。
- ベタキソロール点眼では涙嚢圧迫法を指導し、全身副作用を予防します。
まとめ
- よく使う経口薬は ビソプロロール・メトプロロール・アテノロール・ベタキソロール、急性期や術後は ランジオロール・エスモロール が中心です。
- 選択のカギは 腎・肝機能、脂溶性、水溶性、相互作用、合併症。
- β遮断薬は中止の仕方も重要。急な中止は避けましょう。
- 比較表とシナリオを組み合わせることで、実務での判断がスムーズになります。
参考文献
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